Sildenafil Råmaterial CAS 139755-83-2

Sildenafil (CAS-nr. 139755-83-2) är ett vitt kristallint pulver med molekylformeln C22H30N6O4S och en densitet på 1,39 g/cm3. Det är ett läkemedel för behandling av erektil dysfunktion hos män, som av misstag upptäckts under utvecklingen av läkemedel för hjärt-kärlsjukdomar. Det är allmänt känt under sitt kommersiella namn Viagra. Det är en selektiv hämmare av fosfodiesteras (PDE) V, som förstärker det fysiologiska svaret av penis erektion inducerad av NO-frisättning som svar på sexuell stimulering. Det används främst för erektil dysfunktion.

1. För de flesta patienter är den rekommenderade dosen 120 mg, vid behov cirka 1 timme före sexuell aktivitet, med sexuell stimulering som krävs efter administrering. Det kan dock tas när som helst inom 0,5–4 timmar före sexuell aktivitet. Baserat på effekt och tolerabilitet kan den dagliga dosen justeras till mellan 150 mg, men bör inte tas mer än en gång om dagen.

• Dosering vid njurinsufficiens: Den rekommenderade startdosen för patienter med grav njurinsufficiens (där kreatininclearance är mindre än eller lika med 30 ml/min och AUC och cmax nästan fördubblas) är 25 mg.
• Dosering vid leverinsufficiens: Den rekommenderade startdosen för patienter med nedsatt leverfunktion (såsom cirros, där AUC och cmax ökas med 84 % respektive 47 %) är 80 mg.

2. Dosering för äldre: Den rekommenderade startdosen för patienter 65 år och äldre är 100 mg.

• CAS-nr: 139755-83-2;
• Kemiskt namn: Sildenafil;
• Molekylformel: C22H30N6O4S;
• Renhet: 99%;
• Utseende: Vitt pulver;
• Smältpunkt: 187-189 grader;
• Detektionsmetod: High Performance Census Spectrometry;
• Standard: USP (United States Patent and Trademark Office)

Etyl-3-n-propylpyrazol-5-karboxylat och dimetylsulfat blandas och reageras för att erhålla etyl 2-metyl-3-n-propylpyrazol-}-{karboxylat Denna suspenderas sedan i natriumhydroxidlösning och hydrolyseras för att erhålla 2-metyl-3-n-propylpyrazol-5-karboxylsyra. Hydrolysprodukten tillsätts i portioner till en blandad syra och nitreras för att erhålla l-metyl-4-nitro-3-n-propylpyrazol-5-karboxylsyra. Nitreringsprodukten kloreras med tionylklorid till en acylklorid och amineras sedan med koncentrerad ammoniak för att erhålla l-metyl-4-nitro-3-n-propylpyrazol-5-karboxamid. Karboxamiden och tenndikloriddihydratet suspenderades i etanol och reducerades under återflöde för att ge 4-amino-l-metyl-3-n-propylpyrazol-5-karboxamid. Den reducerade produkten, 4-dimetylaminopyridin och trietylamin löstes i diklormetan, och sedan tillsattes en diklormetanlösning av 2-etoxibensoylklorid, följt av acylering för att ge 4-(2-etoxibensoylamino)-l-metyl-3-n-propylpyrazol-5-karboxamid. Denna acylerade produkt cykliserades i vattenhaltig natriumhydroxid och väteperoxid för att ge 5-(2-etoxifenyl)-l-metyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyridin-7-on. Den cykliserade produkten sattes i portioner till klorsulfonsyra för att ge 5-(5-klorsulfonyl-2-etoxifenyl)-l-metyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyridin-7-on. Den klorsulfonerade produkten suspenderades i etanol och 4-metylpiperazin tillsattes och omrördes för att erhålla sildenafil.

Under sexuell stimulering katalyserar kväveoxidsyntas i icke-adrenerga, icke-kolinerga neuroner i corpus cavernosum och vaskulära endotelceller syntesen av kväveoxid från L-arginin. Kväveoxid aktiverar guanylatcyklas, vilket ökar syntesen av cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP), vilket i sin tur orsakar avslappning av den glatta muskulaturen i corpus cavernosum och små artärer, vilket gör att blodet kan flöda in i den kavernösa sinus och resulterar i erektion av penis. Samtidigt hydrolyseras cGMP av fosfodiesteras.

Därför kan teoretiskt sett både ökning av aktiviteten av guanylatcyklas och inhibering av aktiviteten av fosfodiesteras öka nivån av cGMP, vilket bidrar till avslappning av den glatta muskulaturen i corpus cavernosum och små artärer. Viagra (Sildenafil) ökar cGMP-nivåerna genom att hämma den hydrolytiska aktiviteten av fosfodiesteras utan att påverka cGMP, vilket ökar kväveoxidsyntas/cGMP-kaskadeffekten inducerad av sexuell stimulering, avslappnar den glatta muskulaturen i corpus cavernosum och uppnår syftet med att behandla erektil dysfunktion.

Välj oss: Vi tillhandahåller förstahandskällor-; garantera konkurrenskraftiga priser och kvalitet. Efter att du har lagt en beställning kan vi ordna leverans samma dag, vilket säkerställer produktkvalitet och stabil leverans, vilket gör att vi kan samarbeta som leverantörer.